甲基化作為最重要的蛋白翻譯后修飾之一，在調控各種生物學過程包括信號轉導，DNA損傷修復，轉錄調控，基因激活與表達和轉錄后修飾起著至關重要的作用。
與細胞內主要信號轉導通路中發生的蛋白磷酸化比較起來，盡管甲基化是同時與磷酸化同時發現，是一種相對新的研究領域。
組蛋白甲基化通常發生在賴氨酸或者精氨酸殘基上，賴氨酸的ε-氨基集團，可能會通過在S-腺苷甲硫氨酸（SAM）依賴方式的賴氨酸甲基轉移酶催化發生單甲基化，二甲基化和三甲基化。精氨酸則在（SAM）作甲基集團供體并且精氨酸甲基化轉移酶催化的作用下，可以在其側鏈的氨基上發生單甲基化和二甲基化。唯一一點不同的是，精氨酸的兩個甲基基團可能被同時添加在胍基的同一個氮原子上形成非對稱的二甲基化或者添加在不同的兩個氮原子形成對稱的二甲基化。
甲基化與去甲基化的過程類似于蛋白磷酸化，簡單來說甲基化與磷酸化的動態過程好比“輸入-閱讀-擦除”這種循環過程。
同樣在Lys甲基化修飾的過程中，Lys甲基轉移酶（KMT）或者Arg甲基轉移酶（PRMT）作為“輸寫者（writer）”，可以將底物的賴氨酸和精氨酸殘基進行甲基化修飾。這將會影響底物蛋白的活性及其定位，也會影響與其他含有甲基殘基結構功能域的蛋白發生相互作用，也就是我們稱為“閱讀者（reader）”的蛋白。
組蛋白甲基化還可會改變染色質蛋白的物理性質而影響基因表達，基因表達的激活與沉默，與Lys和Arg發生的甲基化位點及其甲基化程度密切相關。除了組蛋白上發生甲基化之外，非組蛋白的Lys和Arg殘基發生甲基化也是細胞生物學進程中重要的調控因素。
盡管很多研究集在組蛋白甲基化領域，近期越來越多科學工作者發現這些酶促反應也發生在非組蛋白上，同樣調控著非組蛋白的甲基化動態過程。非組蛋白的甲基化在諸多信號通路轉導過程中起重要調控作用，例如MAPK，WNT，BMP，Hippo和JAK-STAT， 甲基化修飾與其他翻譯后修飾之間，以及組蛋白與非組蛋白之間的通路對話，影響并調控著大部分細胞功能例如染色體重組裝，基因轉錄翻譯，蛋白合成，信號轉導以及DNA損傷修復等。
隨著蛋白組學技術手段的不斷提高，特別是質譜技術（LC-MS/MS）,可以通過這種方法解密人類發病過程中甲基化蛋白組的參與程度及其相關分子功能。
Aimsmass提供專業的甲基化位點鑒定服務，蛋白甲基化是由甲基轉移酶介導，S—腺苷甲硫胺酸（SAM）作為提供甲基集團。
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